Описание и назначение

Он содержит лекарство циклоспорин, которое относится к группе веществ, называемых иммунодепрессантами. Это соединение подавляет некоторые естественные защитные силы организма.

Используется для:

• трансплантация органов, костного мозга или стволовых клеток
• аутоиммунные заболевания:
  • проблемы с глазами, угрожающие зрению (эндогенный увеит, в том числе увеит Бехчета)
  • тяжелые случаи некоторых кожных заболеваний (атопический дерматит или экзема и псориаз)
  • тяжелый ревматоидный артрит
  • нефротический синдром (заболевание почек)

Использование

Режим дозирования и дозирования

Указанные диапазоны доз для перорального применения являются ориентировочными.

Трансплантация твердых органов.
Лечение следует начинать за 12 часов до операции в дозе от 10 до 15 мг / кг в 2 приема. Эта доза должна сохраняться в виде суточной дозы в течение 1-2 недель после операции, затем постепенно снижаться в соответствии с концентрациями в крови до достижения рекомендованной поддерживающей дозы примерно 2-6 мг / кг, которую вводят в 2 приема.
При назначении с другими иммунодепрессантами (например, кортикостероидами или как часть 3- или 4-комбинированной терапии) могут использоваться более низкие дозы (например, 3-6 мг / кг, разделенные на 2 приема в качестве начального лечения).

Трансплантация костного мозга.
Начальную дозу следует ввести за 1 день до операции по трансплантации. Рекомендуемая внутривенная доза составляет от 3 до 5 мг / кг / день. Инфузии этой дозы продолжают до 2 недель сразу после трансплантации до перехода на поддерживающую пероральную терапию в суточных дозах примерно 12,5 мг / кг, которые вводят в 2 приема.
Поддерживающее лечение следует продолжать не менее 3 месяцев (предпочтительно 6 месяцев) до постепенного снижения дозы до нуля в течение 1 года после трансплантации.
Если это лекарство используется для начала лечения, рекомендуемая суточная доза составляет от 12,5 до 15 мг / кг в 2 приема, начиная с 1 дня до операции по трансплантации.
При желудочно-кишечных расстройствах, которые могут снизить абсорбцию, могут потребоваться более высокие дозы или использование для лечения.
В случае развития GVHD (болезнь «трансплантат против хозяина») после окончания лечения следует ввести начальную пероральную насыщающую дозу от 10 до 12,5 мг / кг с последующим ежедневным пероральным поддерживающим действием ранее достаточной поддерживающей дозы. Низкие дозы циклоспорина следует применять для лечения легкой хронической РТПХ.

Показания, не связанные с трансплантацией.
Перед лечением необходимо надежно определить исходную функцию почек, выполнив как минимум 2 измерения. Необходимо часто проверять функцию почек. Если рСКФ падает более чем на 25% ниже исходного уровня более чем в одном измерении, дозу следует уменьшить на 25-50%. Если снижение рСКФ по сравнению с исходным уровнем превышает 35%, следует рассмотреть возможность дальнейшего снижения дозы. Если снижения дозы недостаточно для улучшения рСКФ в течение 1 месяца, лечение циклоспорином необходимо прекратить.
Требуется регулярный контроль артериального давления.
За исключением пациентов с эндогенным опасным для глаз увеита и детей с нефротическим синдромом, общая суточная доза никогда не должна превышать 5 мг / кг.
Для поддерживающего лечения минимальную эффективную и хорошо переносимую дозу следует определять индивидуально.

Эндогенный увеит.
Для достижения ремиссии рекомендуется начинать с дозы 5 мг / кг / день, вводимой перорально в 2 приема, до тех пор, пока не будет достигнута ремиссия активного увеального воспаления и улучшение остроты зрения. В рефрактерных случаях доза может быть увеличена до 7 мг / кг / сут в течение ограниченного времени.
Системная терапия кортикостероидами в суточных дозах от 0,2 до 0,6 мг / кг преднизона или его эквивалента может быть добавлена ​​для достижения начальной ремиссии или для подавления воспалительных приступов глаз, если один циклоспорин не может адекватно контролировать ситуацию. Доза кортикостероидов может быть уменьшена до минимальной эффективной дозы через 3 месяца. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно снижать до минимального эффективного уровня, который не должен превышать 5 мг / кг / сут в фазах ремиссии.

Нефротический синдром:
для достижения ремиссии рекомендуемая суточная доза разделена на 2 приема. Если функция почек (исключая протеинурию) в норме, рекомендуемая суточная доза составляет:
взрослые: 5 мг / кг;
дети: 6 мг / кг.
У пациентов с почечной недостаточностью начальная доза не должна превышать 2,5 мг / кг / день.
Время улучшения зависит от 3-6 месяцев, в зависимости от типа гломерулопатии. Если после этого периода улучшения не наблюдается, лечение циклоспорином следует прекратить.
Дозы следует подбирать индивидуально, но они не должны превышать 5 мг / кг / день для взрослых и 6 мг / кг / день для детей. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно снижать до минимально эффективного уровня.

Ревматоидный артрит: в
течение первых 6 недель лечения рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / день, разделенная на 2 приема. При недостаточном эффекте суточную дозу можно постепенно увеличивать, но не более 5 мг / кг. Для достижения полной эффективности может потребоваться до 12 недель лечения. Для поддерживающего лечения дозу необходимо титровать индивидуально до самого низкого эффективного уровня.
Его можно комбинировать с низкими дозами метотрексата, вводимыми еженедельно пациентам, у которых один метотрексат не вызывает достаточного ответа, первоначально назначая 2,5 мг / кг циклоспорина ежедневно в 2 приема с возможностью увеличения дозы.

Псориаз:
лечение должно быть индивидуальным. Для достижения ремиссии рекомендуется начальная доза 2,5 мг / кг / день, разделенная на 2 приема. Если через 1 месяц улучшения не наступает, суточную дозу можно постепенно увеличивать, но не более 5 мг / кг. Пациентам, у которых не удается достичь адекватного улучшения в течение 6 недель, лечение следует прекратить при дозе 5 мг / кг / сут.
Начальные дозы 5 мг / кг / день рекомендуются пациентам, состояние которых требует быстрого улучшения.
Для поддерживающего лечения доза должна быть индивидуально титрована до минимальной эффективной дозы и не должна превышать 5 мг / кг / день.

Атопический дерматит:
рекомендуемые дозы находятся в диапазоне 2,5-5 мг / кг / день и вводятся в 2 приема. Если начальная доза 2,5 мг / кг / день не вызывает удовлетворительного ответа в течение 2 недель, суточная доза может быть быстро увеличена до максимума 5 мг / кг. В очень тяжелых случаях быстрое и адекватное лечение заболевания более вероятно при начальной дозе 5 мг / кг / день. После достижения удовлетворительного ответа дозу можно постепенно уменьшить и, если возможно, отменить препарат.
Для исчезновения болезни может быть достаточно 8-недельного цикла лечения, но было показано, что лечение продолжительностью до 1 года является эффективным и хорошо переносимым при условии соблюдения процедур наблюдения.

Изменение в лечении с орального сандиммуна:
пациентам с трансплантатом следует начинать ту же суточную дозу, что и ранее с оральным сандиммуном. Первоначально необходимо контролировать минимальную концентрацию циклоспорина в цельной крови в течение 4-7 дней после изменения. Кроме того, в течение первых 2 месяцев после изменения необходимо контролировать такие показатели безопасности, как функция почек и артериальное давление. Если минимальные концентрации циклоспорина в крови выходят за пределы терапевтического диапазона и / или параметры клинической безопасности ухудшаются, дозу необходимо соответственно скорректировать.
Пациентам без показаний к трансплантации следует назначать ту же суточную дозу, которая использовалась ранее для перорального препарата Сандиммун. Через 2, 4 и 8 недель после изменения следует контролировать функцию почек и артериальное давление. Если артериальное давление значительно превышает значение до изменения или рСКФ падает более чем на 25% ниже значения до лечения пероральным сандиммуном более чем в одном измерении, дозу следует уменьшить (см. SPC, раздел 4.4). В случае неожиданных токсических эффектов или неэффективности циклоспорина следует также контролировать минимальные концентрации в крови.

Модификация пероральных форм циклоспорина:
переход с одной пероральной формы циклоспорина на другую следует проводить под медицинским наблюдением, включая мониторинг уровней циклоспорина в крови у пациентов, перенесших трансплантацию.

Пациенты с нарушением функции почек, пациенты с нарушением функции печени:
см. SPC, раздел 4.2.

Дети и подростки:
в нескольких клинических испытаниях педиатрическим пациентам требовались и переносились более высокие дозы циклоспорина на 1 кг массы тела, чем у взрослых.

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше):
следует проявлять осторожность при определении дозы, обычно начиная с нижней границы диапазона доз.

Способ использования

Капсулы вынимают из блистера, проглатывают целиком, запивая водой. Их следует принимать в 2 приема, равномерно распределенных в течение дня. Рекомендуется принимать их по регулярному графику в зависимости от времени дня и приема пищи. Не принимать с грейпфрутом, не пить грейпфрутовый сок или зверобой.

Предупреждение

Лекарство должно назначаться только врачом, имеющим опыт в области иммуносупрессивного лечения и / или трансплантации органов, или врачом, который тесно сотрудничает с этим специалистом.
Препарат нельзя применять во время беременности, если потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода. У беременных также следует учитывать содержание алкоголя в лекарстве.
Матери, принимающие это лекарство, не должны кормить грудью. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения этим лекарством будет приниматься врачом после рассмотрения важности лечения для матери.
Применение у детей младше 16 лет не может быть рекомендовано при показаниях, не связанных с трансплантацией, за исключением нефротического синдрома.
Противопоказано сочетание с лекарственными средствами, содержащими  зверобой продырявленный  (зверобой).
Вакцинация может быть менее эффективной во время лечения циклоспорином. Следует избегать использования живых аттенуированных вакцин.
Из-за потенциального риска злокачественных новообразований кожи пациентам следует рекомендовать избегать чрезмерного незащищенного воздействия солнечных лучей во время лечения и не получать одновременно ультрафиолетовое излучение B или фотохимиотерапию PUVA.
Лекарство может вызывать усталость и тошноту (часто встречается), что может повлиять на вашу способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
В препарате содержится 11,8% об. этанол (9,4% мас. / об.). Это может быть вредным для пациентов с алкогольной зависимостью и должно приниматься во внимание беременными или кормящими грудью женщинами, пациентами с заболеваниями печени или эпилепсией, а также при назначении лекарства ребенку.
Лекарство содержит касторовое масло.
Лекарство можно хранить при комнатной температуре не выше 25 ° С. Повышение температуры до 30 ° C максимум на 3 месяца в сумме не влияет на качество лекарства. Лекарство следует хранить в блистере до использования. При вскрытии блистера появляется характерный запах. Это нормально и не означает, что с капсулой что-то не так.
Дополнительные специальные предупреждения приведены в SPC (раздел 4.4).

Побочные эффекты

Как и все лекарства, это лекарство может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

Активные вещества

циклоспорин (циклоспорин)

Группа показаний

59 – Иммунопрепараты